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Les récepteurs liés à des canaux ioniques

Ces récepteurs, qui fonctionnent essentiellement comme des canaux ioniques, ne sont pas reliés à une protéine G et n’agissent pas par l’intermédiaire d’un second messager. Ils comportent tous une protéine transmembranaire composée de sous-unités qui ont pour propriété commune de traverser quatre fois  la membrane; ces sous-unités délimitent un canal ionique central dont l’ouverture dépend directement du ligand: acétylcholine, GABA, glycine, glutamate, etc.

Le récepteur nicotinique de l’acétylcholine  , présent à la jonction neuromusculaire des vertébrés, a été le premier récepteur à avoir été isolé et purifié. Il a surtout été étudié dans l’organe électrique de la torpille, où il est extrêmement abondant. Il s’agit d’un hétéropentamère composé de chaînes a (40  kDa), b (50  kDa), g (60 kDa) et s (65  kDa), avec une stœchiométrie a2bgs . Seules les sous-unités a lient l’acétylcholine. Les sous-unités présentent une forte homologie de séquence tant entre elles que d’une espèce à l’autre; elles peuvent éventuellement se suppléer en partie dans les expériences de reconstitution à partir d’ADNc clonés. La liaison de l’acétylcholine entraîne l’ouverture du canal central qu’entourent les cinq sous-unités, ce qui laisse passer un demi-million d’ions Na+ en une milliseconde. La phosphorylation du récepteur augmente la vitesse de sa désensibilisation à l’action de l’agoniste, c’est-à-dire l’acétylcholine.

Le récepteur du GABA  est un tétramère avec deux sous-unités a (de 53  kDa) et b (de  57  kDa). Chacune des sous-unités comporte quatre hélices transmembranaires. La liaison du GABA à la sous-unité b entraîne l’ouverture du canal à l’ion chlore, avec une fréquence qui est augmentée par les benzodiazépines, qui se lient à la sous-unité a et dont c’est sans doute le mécanisme d’action pharmacologique.

Les récepteurs de la glycine et du glutamate  ont une structure analogue. En particulier, la sous-unité 48  kDa du récepteur de la glycine, et qui lie la strychnine, traverse elle aussi quatre fois la membrane et a une forte analogie de séquence avec les sous-unités du récepteur nicotinique.

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